Đăng nhập qua email
Quên mật khẩu ? Tạo tài khoản

Lượt xem: 579

Thuốc Lucisel Selpercatinib 40mg dược lý, dược động học

Mã sản phẩm : 1750309651

Thuốc Lucisel Selpercatinib là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể RET để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ do RET điều khiển, ung thư tuyến giáp tủy và ung thư tuyến giáp ở các nhóm bệnh nhân thích hợp.

0đ
Số lượng:

    Thuốc Lucisel Selpercatinib là thuốc gì?

    Thuốc Lucisel Selpercatinib là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể RET để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ do RET điều khiển, ung thư tuyến giáp tủy và ung thư tuyến giáp ở các nhóm bệnh nhân thích hợp.
    Thuốc Lucisel Selpercatinib là một chất ức chế kinase với độ đặc hiệu tăng cường đối với các thụ thể RET tyrosine kinase (RTK) so với các nhóm RTK khác. Biểu hiện gen ung thư RET tăng cường (Sắp xếp lại trong quá trình truyền) là một dấu hiệu của nhiều bệnh ung thư. Mặc dù các chất ức chế multikinase, bao gồm cabozantinib, ponatinib, sorafenib, sunitinib và vandetanib, đã cho thấy hiệu quả trong các bệnh ung thư do RET, nhưng sự thiếu đặc hiệu của chúng thường liên quan đến độc tính đáng kể. Selpercatinib (LOXO-292) và pralsetinib (BLU-667) đại diện cho thế hệ đầu tiên của chất ức chế RET RTK cụ thể để điều trị ung thư do RET.
    Mặc dù selpercatinib hiện vẫn đang được nghiên cứu trong NCT04211337 thử nghiệm lâm sàng, nhưng nó đã được FDA phê duyệt nhanh vào ngày 8 tháng 5 năm 2020, cho các chỉ định ung thư cụ thể do RET điều khiển. Nó hiện đang được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu RETEVMO™ bởi Loxo Oncology Inc. Selpercatinib cũng được Ủy ban Châu Âu chấp thuận.

    Thuốc Lucisel Selpercatinib chỉ định cho bệnh nhân nào?

    Selpercatinib được chấp thuận để điều trị:
    người lớn bị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển hoặc di căn tại chỗ với sự hợp nhất gen được sắp xếp lại trong quá trình truyền (RET). Ở châu Âu, bệnh nhân cần điều trị toàn thân sau khi điều trị trước đó bằng liệu pháp miễn dịch và/hoặc hóa trị dựa trên bạch kim.
    người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên bị ung thư tuyến giáp tủy (MTC) tiến triển hoặc di căn với đột biến RET cần điều trị toàn thân.9 Tại châu Âu, bệnh nhân nên ≥12 tuổi và trước đó đã được điều trị bằng sorafenib, lenvatinib, cabozantinib và/hoặc vandetanib.
    người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên bị ung thư tuyến giáp tiến triển hoặc di căn có hợp nhất gen RET, cần điều trị toàn thân và kháng iốt phóng xạ (nếu iốt phóng xạ là thích hợp)
    người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên có khối u rắn tiến triển hoặc di căn tại chỗ có sự hợp nhất gen RET đã tiến triển sau hoặc sau khi điều trị toàn thân trước đó hoặc không có lựa chọn điều trị thay thế thỏa đáng
    Selpercatinib hiện đang được phê duyệt cho các chỉ định này theo chương trình phê duyệt nhanh và việc tiếp tục phê duyệt có thể phụ thuộc vào các thử nghiệm xác nhận trong tương lai.

    Dược lực học của thuốc Lucisel Selpercatinib

    Selpercatinib có hoạt tính chống khối u trong các bệnh ung thư cụ thể thông qua việc ức chế các dạng đột biến của tyrosine kinase RET. Do tính đặc hiệu cao đối với RET so với các tyrosine kinase khác, selpercatinib được cho là có hồ sơ an toàn được cải thiện so với các chất ức chế đa kinase khác. Mặc dù vậy, điều trị bằng selpercatinib có liên quan đến độc tính gan, tăng huyết áp, kéo dài khoảng QT, các biến cố xuất huyết, nguy cơ suy giảm quá trình chữa lành vết thương và độc tính phôi thai; Một số bệnh nhân cũng có thể biểu hiện quá mẫn với selpercatinib.

    Cơ chế hoạt động của thuốc Lucisel Selpercatinib

    Sắp xếp lại trong quá trình truyền (RET) là một thụ thể xuyên màng tyrosine kinase chứa các miền ngoại bào, xuyên màng và nội bào có hoạt động cần thiết cho sự phát triển bình thường của thận và hệ thần kinh. Kích hoạt RET cấu thành chủ yếu đạt được thông qua sự sắp xếp lại nhiễm sắc thể tạo ra sự hợp nhất 5 'của các miền có thể phân phân với miền tyrosine kinase 3' RET, chẳng hạn như KIF5B-RET và CCDC6-RET, dẫn đến quá trình nhị phân hóa cấu thành và tự phosphoryl hóa sau đó. Kích hoạt cấu thành dẫn đến tăng tín hiệu hạ nguồn và có liên quan đến sự xâm lấn, di cư và tăng sinh khối u.
    Thuốc Lucisel Selpercatinib là một chất ức chế RET kinase trực tiếp, biểu hiện IC50 giá trị từ 0,92 đến 67,8 nM tùy thuộc vào kiểu gen RET chính xác.7 Thông tin dựa trên các đột biến kháng tự nhiên cũng như gây ra và mô hình phân tử cho thấy rằng selpercatinib trực tiếp ức chế quá trình tự phosphoryl hóa RET bằng cách cạnh tranh với ATP để liên kết. Các đột biến axit amin đơn lẻ khác nhau ở vị trí 810 ức chế liên kết selpercatinib mà không làm thay đổi đáng kể liên kết ATP, có khả năng dẫn đến thất bại trong điều trị.
    Thuốc Lucisel Selpercatinib cũng được báo cáo là ức chế các thụ thể tyrosine kinase khác, bao gồm VEGFR1, VEGFR3, FGFR1, FGFR2 và FGFR3, ở nồng độ liên quan đến lâm sàng. Ý nghĩa của những hiệu ứng này không được nghiên cứu kỹ lưỡng.

    Hấp thụ

    Ở những bệnh nhân có khối u rắn tiến triển hoặc di căn tại chỗ được dùng 160 mg selpercatinib hai lần mỗi ngày, đạt được trạng thái ổn định sau khoảng 7 ngày, với CMax 2.980 (CV 53%) và AUC0-24 giờ 51.600 (CV 58%). Sinh khả dụng tuyệt đối là từ 60 đến 82% (trung bình 73%) và t trung bìnhMax là hai giờ. Thực phẩm không có tác dụng rõ ràng đối với AUC hoặc CMax của selpercatinib. Bệnh nhân suy gan có sự gia tăng AUC đồng thời0-INF đối với suy giảm nhẹ (7%), trung bình (32%) và nặng (77%).
    Thể tích phân bố
    Selpercatinib có thể tích phân bố biểu kiến là 191 L; khối lượng phân bố tăng lên khi trọng lượng cơ thể tăng lên.

    Liên kết protein

    Selpercatinib cho thấy 97% liên kết protein trong ống nghiệm không phụ thuộc vào nồng độ và tỷ lệ nồng độ máu-huyết tương là 0,7.

    Trao đổi chất

    Selpercatinib chủ yếu được chuyển hóa trong gan bởi CYP3A4.

    Đào thải

    Selpercatinib được dùng dưới dạng liều 160 mg duy nhất ở những người khỏe mạnh chủ yếu được phục hồi trong phân (69%, 14% không thay đổi) và nước tiểu (24%, 12% không thay đổi).

    Thời gian bán rã

    Selpercatinib có chu kỳ bán rã là 32 giờ ở những người khỏe mạnh.

    Độ thanh thải

    Selpercatinib có độ thanh thải rõ ràng là 6L / h; Khe hở tăng lên khi trọng lượng cơ thể tăng lên.

    Tác dụng phụ của thuốc Lucisel Selpercatinib

    Các tác dụng phụ phổ biến nhất của Retevmo là gì?
    Các tác dụng phụ phổ biến nhất của Retevmo ở người lớn được liệt kê dưới đây. Nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nào làm phiền bạn.
    Giữ chất lỏng
    Tiêu chảy
    Mệt mỏi
    Khô miệng
    Tăng huyết áp (xem bên dưới)
    Đau dạ dày
    Táo bón
    Hấp tấp
    Buồn nôn
    Chứng nhức đầu
    Giảm bạch cầu
    Thay đổi trong các xét nghiệm chức năng gan
    Giảm nồng độ natri
    Giảm nồng độ canxi
    Các tác dụng phụ phổ biến nhất của Retevmo ở trẻ em từ 2 tuổi trở lên được liệt kê dưới đây. Nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nào làm phiền bạn.
    Đau cơ hoặc xương
    Tiêu chảy
    Chứng nhức đầu
    Buồn nôn và nôn mửa
    Nhiễm vi-rút corona
    Đau dạ dày
    Mệt mỏi
    Sốt
    Chảy máu (xem bên dưới)
    Giảm nồng độ canxi
    Rối loạn máu, chẳng hạn như hemoglobin thấp (hồng cầu) và nồng độ bạch cầu thấp (giảm bạch cầu)
    Tác dụng phụ nghiêm trọng của Retevmo là gì?
    Mặc dù ít phổ biến hơn, nhưng các tác dụng phụ nghiêm trọng nhất của Retevmo được mô tả dưới đây, cùng với những việc cần làm nếu chúng xảy ra.
    Phản ứng dị ứng nghiêm trọng. Retevmo có thể gây ra phản ứng dị ứng, có thể nghiêm trọng. Ngừng dùng Retevmo và nhận trợ giúp ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây của phản ứng dị ứng nghiêm trọng.
    Các vấn đề về hô hấp hoặc thở khò khè
    Trái tim đập nhanh
    Sốt hoặc cảm giác khó chịu nói chung
    Sưng hạch bạch huyết
    Sưng mặt, môi, miệng, lưỡi hoặc cổ họng
    Khó nuốt hoặc tức cổ họng
    Ngứa, phát ban da hoặc các vết sưng đỏ nhạt trên da được gọi là nổi mề đay
    Buồn nôn hoặc nôn
    Chóng mặt, choáng váng hoặc ngất xỉu
    Chuột rút dạ dày
    Đau khớp
    Tổn thương gan. Tổn thương gan, còn được gọi là độc tính gan, có thể xảy ra khi dùng Retevmo. Gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng tổn thương gan nào sau đây.
    Buồn nôn hoặc nôn
    Đau dạ dày hoặc bụng
    Sốt
    Yếu hoặc mệt mỏi bất thường
    Ngứa
    Chán ăn
    Phân sáng màu
    Nước tiểu sẫm màu (nước tiểu)
    Da hoặc lòng trắng mắt của bạn chuyển sang màu hơi vàng (còn được gọi là vàng da)
    Viêm phổi. Retevmo có thể gây viêm phổi của bạn, còn được gọi là bệnh phổi kẽ. Điều này có thể nguy hiểm và đe dọa tính mạng. Nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn bị khó thở. Bạn cũng có thể bị ho và/hoặc sốt.
    Tăng huyết áp (tăng huyết áp). Retevmo có thể làm tăng huyết áp của bạn hoặc làm cho nó trở nên tồi tệ hơn nếu bạn có tiền sử huyết áp cao. Gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu huyết áp của bạn tăng lên trong khi dùng thuốc này.
    Nếu bạn đo huyết áp của mình và số trên cùng (tâm thu) là 180 mm Hg hoặc cao hơn hoặc số dưới cùng (tâm trương) là 120 mm Hg trở lên, hãy đi khám ngay lập tức. Sự gia tăng huyết áp có thể không đáng chú ý nhưng hãy chú ý đến bất kỳ triệu chứng nào sau đây của huyết áp cao nghiêm trọng.
    Đau đầu dữ dội đột ngột
    Đau ngực
    Chóng mặt hoặc lú lẫn
    Khó thở
    Buồn nôn/nôn
    Mờ hoặc những thay đổi khác đối với thị lực
    Mối lo
    Ù ù trong tai
    Chảy máu cam
    Cảm giác nhịp tim bị bỏ qua
    Nhịp tim thay đổi. Retevmo có thể gây ra một vấn đề nhịp tim hiếm gặp, nguy hiểm được gọi là kéo dài QT và xoắn chéo. Một số người có nguy cơ mắc bệnh này cao hơn, bao gồm những người lớn tuổi, có những người khác trong gia đình họ đã mắc những tình trạng này, có nồng độ kali hoặc magiê thấp hoặc những người đang dùng một số loại thuốc cho các vấn đề nhịp tim khác. Thông báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn ngất xỉu hoặc có những thay đổi về nhịp tim hoặc nhịp tim, chẳng hạn như nhịp tim nhanh hoặc bỏ qua.
    Chảy máu nặng. Retevmo có thể làm tăng nguy cơ chảy máu nghiêm trọng có thể dẫn đến tử vong. Một số người bị chảy máu nghiêm trọng có thể cần truyền máu hoặc phẫu thuật. Gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu chảy máu nghiêm trọng nào sau đây khi dùng Retevmo.
    Nước tiểu màu hồng, đỏ hoặc nâu (nước tiểu)
    Nôn ra máu trông giống như bã cà phê
    Phân đỏ hoặc đen (trông giống như hắc ín)
    Ho ra máu hoặc cục máu đông
    Hội chứng ly giải khối u. Retevmo có thể khiến một lượng tế bào chết nhanh chóng khi được sử dụng cho ung thư tuyến giáp tủy. Điều này có thể dẫn đến một tình trạng gọi là hội chứng ly giải khối u. Đây có thể là một tình trạng nghiêm trọng. Điều quan trọng là phải uống nhiều nước trong khi nhận Retevmo và giữ tất cả các cuộc hẹn xét nghiệm máu để nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn có thể xem cơ thể bạn đang phản ứng như thế nào với Retevmo. Hãy thông báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu nào sau đây của hội chứng ly giải khối u khi dùng Retevmo.
    Buồn nôn và nôn mửa
    Nhược điểm
    Sưng hoặc giữ nước
    Khó thở
    Chuột rút cơ bắp
    Co giật
    Các vấn đề chữa lành vết thương. Retevmo có thể khiến cơ thể bạn khó chữa lành vết thương. Hãy nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ cuộc phẫu thuật theo kế hoạch hoặc khẩn cấp nào hoặc nếu bạn có bất kỳ chấn thương nào xảy ra khi dùng Retevmo. Thông thường họ sẽ yêu cầu bạn ngừng dùng Retevmo ít nhất 7 ngày trước khi phẫu thuật, nhưng nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn sẽ cho bạn biết khi nào bạn nên ngừng dùng Retevmo dựa trên phẫu thuật và điều trị của bạn.
    Hormone tuyến giáp thấp (suy giáp). Retevmo có thể khiến chức năng của tuyến giáp của bạn thay đổi, có thể dẫn đến mức tuyến giáp thấp. Tham dự tất cả các cuộc hẹn xét nghiệm máu của bạn để nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn có thể xem tuyến giáp của bạn phản ứng như thế nào với Retevmo. Hãy nói ngay cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu nào sau đây của hormone tuyến giáp thấp.
    Tăng cân
    Cảm thấy lạnh
    Mệt mỏi không biến mất hoặc tiếp tục trở nên tồi tệ hơn
    Táo bón
    Các vấn đề về khớp háng. Retevmo có thể gây ra các vấn đề về khớp háng ở trẻ em. Chúng bao gồm biểu sinh xương đùi đầu bị trượt hoặc biểu sinh xương đùi trên bị trượt. Hãy nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn hoặc con bạn có bất kỳ dấu hiệu nào của các vấn đề về hông, bao gồm đau hông và đầu gối hoặc khập khiễng không đau.

    Thuốc Lucisel Selpercatinib giá bao nhiêu?

    Giá Thuốc Lucisel Selpercatinib: Tư vấn 0971054700

    Thuốc Lucisel Selpercatinib mua ở đâu?

    Hà Nội: 143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà Nội
    TP HCM: Số 184 Lê Đại Hành P15 Quận 11
    Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Selpercatinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online

    Tags:

Sản phẩm liên quan

Thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg thông tin bệnh nhân cần lưu ý

THUỐC KÊ ĐƠN CẦN TƯ VẤN BÁC SĨ TRƯỚC KHI SỬ DỤNG

Thuốc Lucierda Erdafitinib công dụng và tác dụng phụ

Thuốc Kê Đơn Cần Tư Vấn Bác Sĩ Trước Khi Sử Dụng

Thuốc LuciTivo Tivozanib 1.34mg công dụng và tác dụng phụ

THUỐC KÊ ĐƠN CẦN TƯ VẤN BÁC SĨ TRƯỚC KHI SỬ DỤNG

​Thuốc Lucitram Trametinib 2mg giá bao nhiêu mua ở đâu

Thuốc Kê Đơn Cần Tư Vấn Bác Sĩ Trước Khi Sử Dụng
Danh mục sản phẩm
Thuốc điều trị viêm gan C Thuốc Sinh Lý Nam Thuốc Hỗ Trợ Sinh Sản Sữa cho bà bầu Sữa chuyên biệt cho bệnh nhân Sữa dành cho trẻ em Thực phẩm chức năng Thuốc điều trị ung thư Mỹ phẩm Thuốc Vật Tư Y Tế Dinh dưỡng chuyên biệt cho bệnh nhân Thuốc Điều Trị Viêm Gan B
Hà Nội: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân Hà Nội
TP HCM: Số 184 Lê Đại Hành P15 Quận 11

TRUY CẬP NHANH

Tư vấn: 0583748250
Thông tin trên website: Muathuoc24h.com chỉ mang tính tham khảo không thay thế chỉ định của bác sĩ về thuốc và bệnh nhân không tự ý dùng thuốc
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên website: Muathuoc24h.com