Lượt xem: 34
Thuốc Lucibinim Binimetinib giá bao nhiêu
Mã sản phẩm : 1777177439
Thuốc Lucibinim Binimetinib là một loại thuốc được sử dụng để điều trị khối u ác tính di căn với các đột biến cụ thể.
Đăng nhập
Thuốc Lucibinim Binimetinib là thuốc gì?
Thuốc Lucibinim Binimetinib là một loại thuốc được sử dụng để điều trị khối u ác tính di căn với các đột biến cụ thể.Thuốc Lucibinim Binimetinib là một chất ức chế protein kinase 1/2 (MEK 1/2) hoạt hóa mitogen đường uống mạnh và chọn lọc được kết hợp với Encorafenib.
Vào ngày 27 tháng 6 năm 2018, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm đã phê duyệt kết hợp Encorafenib và binimetinib (BRAFTOVI và MEKTOVI, từ Array BioPharma Inc.) kết hợp cho những bệnh nhân bị khối u ác tính di căn hoặc không thể cắt bỏ với đột biến BRAF V600E hoặc V600K, được phát hiện bằng xét nghiệm được FDA phê duyệt.
Chỉ định của thuốc Lucibinim Binimetinib
Thuốc Lucibinim Binimetinib kết hợp với encorafenib, được chỉ định để điều trị khối u ác tính di căn hoặc không thể cắt bỏ có đột biến BRAF V600E hoặc V600K và ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn (NSCLC) với đột biến BRAF V600E.Dược lực học của thuốc Lucibinim Binimetinib
Trong ống nghiệm, binimetinib ức chế quá trình phosphoryl hóa kinase liên quan đến tín hiệu ngoại bào (ERK) trong các xét nghiệm không có tế bào cũng như khả năng tồn tại và phosphoryl hóa phụ thuộc MEK của các dòng tế bào khối u ác tính ở người đột biến BRAF. Binimetinib cũng ức chế quá trình phosphoryl hóa ERK in vivo và sự phát triển của khối u trong các mô hình xenograft chuột đột biến BRAF.5MEK là một enzyme điều chỉnh quá trình sinh tổng hợp các cytokine gây viêm như TNF, IL-6 và IL-1; do đó, hoạt động chống khối u của binimetinib có thể được trung gian thông qua sự can thiệp của quá trình sinh tổng hợp cytokine.Thuốc Lucibinim Binimetinib và encorafenib nhắm mục tiêu vào hai kinase khác nhau trong con đường RAS / RAF / MEK / ERK. So với một trong hai loại thuốc đơn thuần, việc sử dụng đồng thời encorafenib và binimetinib dẫn đến hoạt động chống tăng sinh lớn hơn trong ống nghiệm trong các dòng tế bào dương tính với đột biến BRAF và hoạt tính chống khối u lớn hơn đối với ức chế sự phát triển của khối u trong các nghiên cứu ghép khối u ác tính ở người đột biến BRAF V600E ở chuột. Ngoài ra, sự kết hợp của binimetinib và encorafenib đã trì hoãn sự xuất hiện của kháng thuốc trong ghép khối u ác tính ở người đột biến BRAF V600E ở chuột so với một trong hai loại thuốc đơn thuần. Trong mô hình xenograft có nguồn gốc từ bệnh nhân NSCLC đột biến BRAF V600E ở chuột, việc sử dụng đồng thời encorafenib và binimetinib dẫn đến hoạt tính chống khối u lớn hơn so với binimetinib đơn thuần, liên quan đến ức chế sự phát triển của khối u. Sự chậm phát triển của khối u tăng lên sau khi ngừng dùng liều cũng được quan sát thấy khi dùng đồng thời so với một trong hai loại thuốc đơn thuần.
Sau khi dùng MEKTOVI 45 mg hai lần mỗi ngày, không quan sát thấy sự kéo dài QT có ý nghĩa lâm sàng.
Cơ chế hoạt động của thuốc Lucibinim Binimetinib
Binimetinib, không cạnh tranh với ATP, liên kết đảo ngược và ức chế hoạt động của kinase điều chỉnh tín hiệu ngoại bào (MEK) 1 và 2 được kích hoạt bởi mitogen. Sự ức chế MEK1 / 2 ngăn chặn sự kích hoạt các protein hiệu ứng phụ thuộc MEK1 / 2 và các yếu tố phiên mã, dẫn đến ức chế tín hiệu tế bào qua trung gian yếu tố tăng trưởng như con đường kinase liên quan đến tín hiệu ngoại bào (ERK) hạ lưu. Điều này có thể dẫn đến ức chế sự tăng sinh tế bào khối u và ức chế sản xuất các cytokine gây viêm khác nhau bao gồm interleukin-1, -6 và yếu tố hoại tử khối u. Bản thân MEK1 / 2 là threonine và tyrosine kinase có tính đặc hiệu kép. Sau đó, chúng đóng góp quan trọng vào việc kích hoạt con đường RAS / RAF / MEK / ERK và thường được điều chỉnh tăng ở một số loại tế bào khối u khác nhau.Hấp thụ của thuốc Lucibinim Binimetinib
Dược động học của binimetinib đã được nghiên cứu ở các đối tượng khỏe mạnh và bệnh nhân có khối u rắn. Sau khi dùng liều hai lần mỗi ngày, sự tích lũy gấp 1,5 lần và hệ số biến thiên (CV%) của khu vực dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC) là <40% ở trạng thái ổn định. Phơi nhiễm toàn thân của binimetinib xấp xỉ tỷ lệ liều.Sau khi uống, ít nhất 50% liều binimetinib được hấp thu với thời gian trung bình đến nồng độ tối đa (TTối đa) của 1,6 giờ.
Việc sử dụng một liều duy nhất binimetinib 45 mg với bữa ăn giàu chất béo, nhiều calo (bao gồm khoảng 150 calo từ protein, 350 calo từ carbohydrate và 500 calo từ chất béo) ở những người khỏe mạnh không ảnh hưởng đến việc tiếp xúc với binimetinib.
Thể tích phân bố
Giá trị trung bình hình học (CV%) của thể tích phân bố biểu kiến của binimetinib là 92 L (45%).Liên kết protein
Binimetinib liên kết 97% với protein huyết tương của người và tỷ lệ máu trên huyết tương là 0,72.Trao đổi chất
Con đường chuyển hóa chính là glucuronid hóa với UGT1A1 đóng góp tới 61% chuyển hóa binimetinib. Các con đường chuyển hóa binimetinib khác bao gồm N-dealkyl hóa, thủy phân amide và mất ethane-diol từ chuỗi bên. Chất chuyển hóa hoạt tính M3 được tạo ra bởi CYP1A2 và CYP2C19 chiếm 8,6% phơi nhiễm binimetinib. Sau một liều uống duy nhất 45 mg binimetinib được dán nhãn phóng xạ, khoảng 60% AUC phóng xạ lưu hành trong huyết tương là do binimetinib.Đào thải
Sau một liều uống duy nhất 45 mg binimetinib được dán nhãn phóng xạ ở những người khỏe mạnh, 62% (32% không thay đổi) liều đã dùng được thu hồi trong phân trong khi 31% (6,5% không thay đổi) được thu hồi trong nước tiểu.Thời gian bán hủy
Thời gian bán thải cuối trung bình (CV%) (t1/2) của binimetinib là 3,5 giờ (28,5%).Độ thanh thải
Độ thanh thải biểu kiến (CL / F) của binimetinib là 20,2 L / h (24%).Độc tính
Dựa trên những phát hiện từ các nghiên cứu sinh sản động vật và cơ chế hoạt động của nó, binimetinib có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Không có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng binimetinib trong thời kỳ mang thai. Trong các nghiên cứu sinh sản động vật, việc uống binimetinib trong thời kỳ hình thành cơ quan gây độc phôi và phá thai ở thỏ với liều lớn hơn hoặc bằng liều dẫn đến phơi nhiễm xấp xỉ 5 lần phơi nhiễm ở người ở liều lâm sàng 45 mg hai lần mỗi ngày. Tư vấn cho phụ nữ mang thai và phụ nữ về khả năng sinh sản về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.Không có sự khác biệt tổng thể về độ an toàn hoặc hiệu quả của MEKTOVI kết hợp với encorafenib được quan sát thấy ở bệnh nhân lớn tuổi so với bệnh nhân trẻ tuổi.5
Vì binimetinib liên kết 97% với protein huyết tương, chạy thận nhân tạo có khả năng không hiệu quả trong điều trị quá liều binimetinib.5
Các nghiên cứu về khả năng gây ung thư với binimetinib chưa được tiến hành. Binimetinib không gây độc gen trong các nghiên cứu đánh giá đột biến ngược ở vi khuẩn, quang sai nhiễm sắc thể trong tế bào động vật có vú hoặc vi nhân trong tủy xương của chuột.
Thuốc Lucibinim Binimetinib giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Lucibinim Binimetinib: Tư vấn: 0778718459Thuốc Lucibinim Binimetinib mua ở đâu?
Hà Nội: 85 Vũ Trọng Phụng, Hà NộiHCM: 184 Lê Đại Hành, Phường 3, quận 11
Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Binimetinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank
Sản phẩm liên quan
Mua ngay
Thuốc Lucibinim Binimetinib giá bao nhiêu
0đ
Số lượng: 1
THÔNG TIN KHÁCH HÀNG
ĐỊA CHỈ GIAO HÀNG
HÌNH THỨC THANH TOÁN
Thông tin vận chuyển
Hiện tại hệ thống nhận đơn hàng tự động của chúng tôi đang trong quá trình được hoàn thiện. Vì vậy khách hàng vui lòng liên hệ 0972945305 để đặt hàng và số 0906297798 để được tư vấn
THÔNG TIN ĐẶT HÀNG CỦA BẠN
Thuốc Lucibinim Binimetinib giá bao nhiêu
0đ
Số lượng: 1
Tiền sản phẩm
THÔNG TIN KHÁCH HÀNG
- Họ và tên:
- Điện thoại:
- Email:
ĐỊA CHỈ GIAO HÀNG
- Địa chỉ:
- Quận / huyện:
- Tỉnh / thành phố:
- Phí vận chuyển:
- Ghi chú:
HÌNH THỨC THANH TOÁN
Danh mục sản phẩm