Lượt xem: 1
Thuốc Lucidac Dacomitinib 45mg giá bao nhiêu
Mã sản phẩm : 1776334484
Thuốc Lucidac Dacomitinib là một loại thuốc được sử dụng để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ với EGFR exon 19 thay thế exon 21 L858R.
Đăng nhập
Thuốc Lucidac Dacomitinib là thuốc gì?
Thuốc Lucidac Dacomitinib là một loại thuốc được sử dụng để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ với EGFR exon 19 thay thế exon 21 L858R.Thuốc Lucidac Dacomitinib được thiết kế dưới dạng (2E)-N-16-4-(piperidin-1-yl) but-2-enamide, là một phần quinazalone có tính chọn lọc cao đường uống của thuốc ức chế tyrosine kinase thế hệ thứ hai được đặc trưng bởi sự liên kết không thể đảo ngược tại miền ATP của các miền kinase họ thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì.
Thuốc Lucidac Dacomitinib được phát triển bởi Pfizer Inc và được FDA phê duyệt vào ngày 27 tháng 9 năm 2018.14 Một số bằng chứng trong tài liệu cho thấy tiềm năng điều trị của dacomitinib trong mô hình ung thư buồng trứng biểu mô1, mặc dù cần phải điều tra thêm.
Chỉ định của thuốc Lucidac Dacomitinib
Dacomitinib được chỉ định là phương pháp điều trị đầu tay cho bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) exon 19 hoặc đột biến thay thế exon 21 L858R được xác minh bằng xét nghiệm được FDA phê duyệt.Ung thư phổi là nguyên nhân hàng đầu gây tử vong do ung thư và NSCLC chiếm 85% các trường hợp ung thư phổi. Từ các trường hợp NSCLC, khoảng 75% bệnh nhân có biểu hiện chẩn đoán muộn với bệnh di căn và tiến triển, tạo ra tỷ lệ sống sót là 5%. Sự hiện diện của đột biến trong EGFR chiếm hơn 60% các trường hợp NSCLC và sự biểu hiện quá mức của EGFR có liên quan đến di căn hạch bạch huyết thường xuyên và nhạy cảm hóa học kém.
Dược lực học của thuốc Lucidac Dacomitinib
Dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy dacomitinib làm tăng sự ức chế miền kinase thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì cũng như hoạt động trong các dòng tế bào chứa các đột biến kháng thuốc như T790M. Hoạt động này tiếp tục làm giảm đáng kể quá trình phosphoryl hóa EGFR và khả năng tồn tại của tế bào. Trong các nghiên cứu này, các dòng tế bào ung thư hạch không tế bào nhỏ có đột biến L858R / T790M được sử dụng và IC50 khoảng 280 nmol / L đã được quan sát thấy.Trong các thử nghiệm lâm sàng với bệnh nhân ung thư biểu mô phổi không tế bào nhỏ tiến triển sau hóa trị, có tỷ lệ đáp ứng khách quan là 5% với thời gian sống sót không tiến triển là 2,8 tháng và thời gian sống sót tổng thể là 9,5 tháng. Ngoài ra, các nghiên cứu giai đoạn I / II cho thấy hoạt tính dương tính của dacomitinib mặc dù trước đó đã thất bại với thuốc ức chế tyrosine kinase.
Các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III (ARCHER 1050), được thực hiện ở những bệnh nhân bị ung thư biểu mô phổi không tế bào nhỏ tiến triển hoặc di căn với các đột biến kích hoạt EGFR, đã báo cáo sự cải thiện đáng kể về tỷ lệ sống sót không tiến triển khi so sánh với gefitinib.
Cơ chế hoạt động của thuốc Lucidac Dacomitinib
Thuốc Lucidac Dacomitinib là một chất ức chế phân tử nhỏ không thể đảo ngược hoạt động của họ tyrosine kinase thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) ở người (EGFR / HER1, HER2 và HER4). Nó đạt được sự ức chế không thể đảo ngược thông qua liên kết cộng hóa trị với dư lượng cysteine trong các miền xúc tác của các thụ thể HER.4ái lực của dacomitinib đã được chứng minh là có IC50 là 6 nmol/L.Họ ErbB hoặc yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGF) đóng một vai trò trong sự phát triển của khối u, di căn và kháng điều trị bằng cách kích hoạt các con đường truyền tín hiệu xuôi dòng như Ras-Raf-MAPK, PLCgamma-PKC-NFkB và PI3K / AKT thông qua quá trình phosphoryl hóa do tyrosine kinase điều khiển tại đầu cacboxy.1 Khoảng 40% trường hợp cho thấy sự khuếch đại của gen EGFR và 50% trường hợp có đột biến EGFRvIII đại diện cho sự xóa bỏ tạo ra sự kích hoạt liên tục của miền tyrosine kinase của thụ thể.
Hấp thụ của thuốc Lucidac Dacomitinib
Thuốc Lucidac Dacomitinib đã cho thấy động học tuyến tính sau các nghiên cứu phạm vi liều đơn và nhiều liều. Sự hấp thụ và phân phối dường như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn hoặc tiêu thụ thuốc kháng axit. Nồng độ đỉnh trong huyết tương sau liều 45 mg trong 4 ngày là 104 ng / ml.5 AUC0-24h và tmax được báo cáo lần lượt là 2213 ng.h / mL và 6 giờ. Ngoài ra, sau khi uống, sinh khả dụng đường uống tuyệt đối là 80%.Thể tích phân bố
Thể tích phân bố của dacomitinib được báo cáo là 2415 L.Liên kết protein
Dacomitinib được biết là có liên kết protein 98%.Trao đổi chất
Dacomitinib thể hiện quá trình chuyển hóa oxy hóa và liên hợp được đánh dấu chủ yếu bởi hoạt động của các enzym glutathione và cytochrome P450.5 Sau khi trao đổi chất, chất chuyển hóa tuần hoàn chính của nó là dạng O-desmethyl dacomitinib có tên là PF-05199265.7 Chất chuyển hóa này đã được chứng minh là được hình thành bởi một bước oxy hóa bởi CYP2D6 và ở mức độ nhỏ hơn bởi CYP2C9. Các bước sau của quá trình trao đổi chất chủ yếu được trung gian bởi CYP3A4 để hình thành các chất chuyển hóa nhỏ hơn.Từ các nghiên cứu chuyển hóa này, người ta đã chỉ ra rằng dacomitinib ức chế mạnh mẽ các hoạt động của CYP2D6.
Đào thải
Từ liều dùng, 79% được thu hồi trong phân, từ đó 20% đại diện cho dạng dacomitinib chưa biến đổi và 3% được thu hồi trong nước tiểu, từ đó <1% được đại diện bởi dạng không thay đổi.Thời gian bán hủy
Dacomitinib được báo cáo là có thời gian bán hủy rất lớn là 70 giờ.Độ thanh thải
Khoảng trống biểu kiến hình học của dacomitinib là 27,06 L / h.Độc tính
Liều tối đa không có triệu chứng ở chuột là 50 mg / kg MSDS. Trong các nghiên cứu trên động vật, dacomitinib đã được chứng minh là gây độc phôi thai-thai nhi, được chứng minh bằng việc tăng tỷ lệ mất thai sau khi làm tổ và giảm trọng lượng cơ thể thai nhi ở liều dẫn đến phơi nhiễm gần phơi nhiễm với liều 45mg ở người sau khi dùng ở chuột trong thời kỳ hình thành cơ quan. Mặt khác, dacomitinib được chứng minh là thiếu khả năng gây đột biến trong xét nghiệm đột biến ngược vi khuẩn, trong xét nghiệm quang sai nhiễm sắc thể tế bào lympho ở người và trong xét nghiệm vi nhân tủy xương chuột in vivo gây blastogenic hoặc aneugenic.Các độc tính giới hạn liều và quá liều bao gồm viêm miệng, phát ban, hội chứng rối loạn ban đỏ lòng bàn tay-chân, mất nước, paronychia và tiêu chảy. Từ những phát hiện này, liều dung nạp tối đa (được xác định bởi liều mà độc tính giới hạn liều không vượt quá 33%) là 45 mg.
Tương tác thực phẩm
Tránh các sản phẩm bưởi. Bưởi ức chế chuyển hóa CYP3A4, có thể làm tăng nồng độ dacomitinib trong huyết thanh.Thận trọng với St. John's Wort. Loại thảo mộc này gây ra quá trình chuyển hóa CYP3A4, có thể làm giảm nồng độ dacomitinib trong huyết thanh.
Uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày.
Uống riêng với thuốc kháng axit. Dùng dacomitinib ít nhất 6 giờ trước hoặc 10 giờ sau khi dùng thuốc kháng axit.
Uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Thuốc Lucidac Dacomitinib giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Lucidac Dacomitinib: Tư vấn: 0778718459Thuốc LuciDac Dacomitinib mua ở đâu?
- Hà Nội: 80 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân-HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11
Mua ngay
Thuốc Lucidac Dacomitinib 45mg giá bao nhiêu
0đ
Số lượng: 1
THÔNG TIN KHÁCH HÀNG
ĐỊA CHỈ GIAO HÀNG
HÌNH THỨC THANH TOÁN
Thông tin vận chuyển
Hiện tại hệ thống nhận đơn hàng tự động của chúng tôi đang trong quá trình được hoàn thiện. Vì vậy khách hàng vui lòng liên hệ 0972945305 để đặt hàng và số 0906297798 để được tư vấn
THÔNG TIN ĐẶT HÀNG CỦA BẠN
Thuốc Lucidac Dacomitinib 45mg giá bao nhiêu
0đ
Số lượng: 1
Tiền sản phẩm
THÔNG TIN KHÁCH HÀNG
- Họ và tên:
- Điện thoại:
- Email:
ĐỊA CHỈ GIAO HÀNG
- Địa chỉ:
- Quận / huyện:
- Tỉnh / thành phố:
- Phí vận chuyển:
- Ghi chú:
HÌNH THỨC THANH TOÁN
Danh mục sản phẩm