Lượt xem: 9

Thuốc Lucientre Entrectinib 100mg giá bao nhiêu

Mã sản phẩm : 1750153808

Thuốc Lucientre Entrectinib là một thụ thể tropomyosin tyrosine kinase (TRK) TRKA, TRKB, TRKC, proto-oncogene tyrosine-protein kinase ROS1 và chất ức chế ung thư hạch phản sản kinase (ALK). Nó đã được FDA phê duyệt vào tháng 8 năm 2019 để sử dụng trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn dương tính với ROS1 và các khối u rắn dương tính với gen NTRK.

Số lượng:

    Thuốc Lucientre Entrectinib là thuốc gì?

    Thuốc Lucientre Entrectinib là một thụ thể tropomyosin tyrosine kinase (TRK) TRKA, TRKB, TRKC, proto-oncogene tyrosine-protein kinase ROS1 và chất ức chế ung thư hạch phản sản kinase (ALK). Nó đã được FDA phê duyệt vào tháng 8 năm 2019 để sử dụng trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn dương tính với ROS1 và các khối u rắn dương tính với gen NTRK. Việc sử dụng Entrectinib được phê duyệt có nghĩa là liệu pháp cuối cùng do sự chấp thuận nhanh chóng dựa trên dữ liệu thử nghiệm ban đầu. Liệu pháp này mang lại lợi ích so với các chất ức chế ALK tương tự như alectinib, ceritinib và lorlatinib do nhiều mục tiêu hơn.

    Thuốc Lucientre Entrectinib chỉ định cho bệnh nhân nào?

    Thuốc Lucientre Entrectinib được chỉ định để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ dương tính với ROS1 di căn ở người lớn. Entrectinib cũng được chỉ định ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi để điều trị các khối u rắn dương tính với sự hợp nhất gen NTRK đã di căn hoặc phẫu thuật cắt bỏ có khả năng dẫn đến bệnh nặng và đã tiến triển trên các liệu pháp trước đó hoặc không có liệu pháp thay thế tương đương.
    FoundationOne®Liquid CDx là xét nghiệm duy nhất được FDA phê duyệt để phát hiện (các) sắp xếp lại ROS1 trong NSCLC để lựa chọn bệnh nhân điều trị bằng entrectinib.
    Dược lực học của thuốc Lucientre Entrectinib
    Entrectinib và chất chuyển hóa hoạt tính của nó ức chế một số con đường góp phần vào sự sống sót và tăng sinh của tế bào. Sự ức chế này thay đổi sự cân bằng có lợi cho quá trình apoptosis, do đó ngăn chặn sự phát triển của tế bào ung thư và thu nhỏ khối u.

    Cơ chế hoạt động của thuốc Lucientre Entrectinib

    Entrectinib là một chất ức chế tyrosine kinase hoạt động trên một số thụ thể. Nó hoạt động như một đối thủ cạnh tranh ATP để ức chế tyrosine kinase thụ thể tropomyosin (TRK) TRKA, TRKB, TRKC, cũng như proto-oncogene tyrosine-protein kinase ROS1 và kinase ung thư hạch phản sản (ALK). Các thụ thể TRK tạo ra sự tăng sinh tế bào thông qua tín hiệu xuôi dòng thông qua protein kinase hoạt hóa mitogen, phosphoinositide 3-kinase và phospholipase C-γ. ALK tạo ra tín hiệu tương tự với việc bổ sung kích hoạt JAK / STAT xuôi dòng.6 Sự ức chế các con đường này ngăn chặn sự tăng sinh của tế bào ung thư và thay đổi sự cân bằng có lợi cho quá trình apoptosis dẫn đến thu nhỏ khối u.

    Hấp thụ

    Entrectinib có Tmax từ 4-5 giờ sau khi dùng một liều duy nhất 600 mg. Thức ăn không tạo ra ảnh hưởng đáng kể đến mức độ hấp thụ.

    Thể tích phân bố

    Entrectinib có thể tích phân bố biểu kiến là 551 L.7 Chất chuyển hóa hoạt tính, M5, có thể tích phân bố rõ ràng là 81,1 L. Entrectinib được biết là vượt qua hàng rào máu não.
    Liên kết protein
    Entrectinib liên kết hơn 99% với protein huyết tương.

    Trao đổi chất

    CYP3A4 chịu trách nhiệm cho 76% quá trình chuyển hóa entrectinib ở người bao gồm chuyển hóa thành chất chuyển hóa hoạt động, M5.7 M5 có hoạt tính dược lý tương tự như entrectinib và tồn tại ở khoảng 40% nồng độ trạng thái ổn định của thuốc mẹ. Ở chuột, sáu chất chuyển hóa in vivo đã được xác định bao gồm các chất chuyển hóa liên hợp N-dealkylated, N-oxide, hydroxyl hóa và glucuronide.

    Đào thải

    Sau một liều entrectinib được dán nhãn phóng xạ, 83% phóng xạ có trong phân và 3% trong nước tiểu.7 Trong số liều trong phân, 36% có dạng entrectinib và 22% là M5.

    Thời gian bán rã

    Entrectinib có chu kỳ bán rã đào thải là 20 giờ. Chất chuyển hóa hoạt tính, M5, có chu kỳ bán hủy là 40 giờ.

    Độ thanh thải

    Độ thanh thải rõ ràng của entrectinib là 19,6 L / h trong khi độ thanh thải rõ ràng của chất chuyển hóa hoạt tính M5 là 52,4 L / h.

    Tương tác thực phẩm

    Tránh các sản phẩm bưởi. Bưởi ức chế chuyển hóa CYP3A, có thể làm tăng nồng độ entrectinib trong huyết thanh.
    Tránh St. John's Wort. Loại thảo mộc này gây chuyển hóa CYP3A và có thể làm giảm nồng độ entrectinib trong huyết thanh.
    Uống cùng hoặc không có thức ăn. Dùng đồng thời thực phẩm không ảnh hưởng đến dược động học.

    Tác dụng phụ

    Các tác dụng phụ thường gặp của Entrectinib bao gồm:
    Thay đổi trạng thái tinh thần,
    Thị lực thay đổi,
    Buồn nôn
    Nôn mửa
    Tiêu chảy
    Táo bón
    Sốt
    Ho
    Chóng mặt
    Mệt mỏi
    Tăng cân,
    Sự sưng lên
    Đau cơ hoặc khớp,
    Khó thở, và
    Thay đổi vị giác hoặc xúc giác
    Các tác dụng phụ nghiêm trọng của Entrectinib bao gồm:
    Nổi mề đay,
    Khó thở,
    Sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng,
    Đau xương,
    Vấn đề di chuyển,
    Nhịp tim nhanh hoặc đập thình thịch,
    Rung động trong lồng ngực,
    Khó thở,
    Chóng mặt đột ngột,
    Buồn nôn
    Nôn mửa
    Chán ăn,
    Đau bụng trên bên phải,
    Sưng ở cẳng chân,
    Tăng cân nhanh chóng,
    Ho
    Thở khò khè,
    Khó thở khi nằm,
    Sự nhầm lẫn
    Ảo giác,
    Các vấn đề về trí nhớ hoặc sự tập trung,
    Chóng mặt
    Thay đổi tâm trạng,
    Khó ngủ,
    Nhìn mờ,
    Tầm nhìn đôi,
    Tăng độ nhạy với ánh sáng,
    Nhìn thấy ánh sáng chớp nhoáng, và
    Gọi ngay cho bác sĩ điều trị nếu có các vấn đều sau:
    Đau đầu dữ dội, lú lẫn, nói ngọng, yếu tay hoặc chân, khó đi lại, mất khả năng phối hợp, cảm thấy không vững, cơ bắp rất cứng, sốt cao, đổ mồ hôi nhiều hoặc run;
    Các triệu chứng nghiêm trọng của mắt như mất thị lực đột ngột, mờ mắt, tầm nhìn đường hầm, đau hoặc sưng mắt, hoặc nhìn thấy quầng sáng xung quanh đèn;
    Các triệu chứng tim nghiêm trọng bao gồm nhịp tim nhanh, không đều hoặc đập thình thịch; rung động trong ngực; khó thở; chóng mặt đột ngột, choáng váng hoặc ngất xỉu.

    Thuốc Lucientre Entrectinib giá bao nhiêu?

    Giá Thuốc Lucientre Entrectinib: Tư vấn 0971054700

    Thuốc Lucientre Entrectinib mua ở đâu?

    Hà Nội: 143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà Nội
    TP HCM: Số 184 Lê Đại Hành P15 Quận 11
    Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Entrectinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online