Lượt xem: 10

Thuốc Lucirux Ruxolitinib 20mg giá bao nhiêu

Mã sản phẩm : 1776919318

Thuốc Lucirux Ruxolitinib là một chất ức chế kinase được sử dụng để điều trị các loại xơ tủy, tăng đa hồng cầu ở những bệnh nhân không đáp ứng hoặc không thể dung nạp hydroxyurea, và để điều trị bệnh ghép chống vật chủ trong các trường hợp kháng trị steroid.

THUỐC KÊ ĐƠN CẦN TƯ VẤN BÁC SĨ TRƯỚC KHI SỬ DỤNG
Số lượng:

    Thuốc Lucirux Ruxolitinib là thuốc gì?

    Thuốc Lucirux Ruxolitinib là một chất ức chế kinase được sử dụng để điều trị các loại xơ tủy, tăng đa hồng cầu ở những bệnh nhân không đáp ứng hoặc không thể dung nạp hydroxyurea, và để điều trị bệnh ghép chống vật chủ trong các trường hợp kháng trị steroid.
    Thuốc Lucirux Ruxolitinib trước đây được gọi là INCB018424 hoặc INC424, là một loại thuốc chống ung thư và một chất ức chế Janus kinase (JAK). Nó là một chất ức chế mạnh và chọn lọc của JAK1 và JAK2,3 là tyrosine kinase tham gia vào tín hiệu cytokine và tạo máu.2 Các khối u tăng sinh tủy, chẳng hạn như xơ tủy và đa hồng cầu, thường được đặc trưng bởi sự kích hoạt bất thường của con đường JAK-STAT, dẫn đến số lượng tế bào máu bất thường và biến chứng huyết khối. Bằng cách ức chế JAK1 và JAK2, ruxolitinib có tác dụng ngăn chặn các con đường truyền tín hiệu tế bào bị rối loạn điều hòa và ngăn chặn sự tăng sinh tế bào máu bất thường.5 Do một số lượng lớn bệnh nhân có khối u tăng sinh tủy có đột biến JAK2, ruxolitinib là chất ức chế cạnh tranh ATP đầu tiên của JAK1 và JAK2 từng được phát triển.
    Thuốc Lucirux Ruxolitinib lần đầu tiên được FDA phê duyệt để điều trị bệnh nhân trưởng thành bị xơ tủy vào năm 2011, tiếp theo là sự chấp thuận của EMA vào năm 2012.5 Vào năm 2014, nó đã được chấp thuận để điều trị bệnh đa hồng cầu ở người lớn có đáp ứng không đầy đủ hoặc không dung nạp hydroxyurea và vào năm 2019, ruxolitinib đã được chấp thuận để sử dụng trong bệnh ghép chống vật chủ cấp tính kháng steroid ở người lớn và trẻ em. Công thức bôi ngoài da của ruxolitinib được sử dụng để điều trị viêm da cơ địa và bạch biến. Nó đang được nghiên cứu cho các tình trạng viêm da khác.
    Thuốc Lucirux Ruxolitinib đã được nghiên cứu để điều trị cho bệnh nhân mắc bệnh coronavirus 2019 (COVID-19) kèm theo tăng viêm toàn thân nặng. Trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II, ruxolitinib cải thiện chụp cắt lớp vi tính ngực và cải thiện khả năng phục hồi ở bệnh nhân giảm bạch huyết.  Tuy nhiên, các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III sau đó đã xác định rằng ruxolitinib không đủ để đáp ứng mục tiêu chính là giảm số lượng bệnh nhân COVID-19 nhập viện gặp các biến chứng nghiêm trọng 20 do đó thuốc không được chấp thuận như một phương pháp điều trị COVID-19.

    Chỉ định của thuốc Lucirux Ruxolitinib

    Thuốc Lucirux Ruxolitinib được chỉ định điều trị các tình trạng sau:
    xơ tủy (MF) nguy cơ trung bình hoặc cao, bao gồm MF prima1y, MF sau tăng đa hồng cầu và MF tăng tiểu cầu sau thiết yếu ở người lớn.16 Nó cũng được sử dụng để điều trị lách to liên quan đến bệnh hoặc các triệu chứng ở bệnh nhân trưởng thành mắc các tình trạng này.
    bệnh đa hồng cầu (PV) ở người lớn không đáp ứng đầy đủ hoặc không dung nạp hydroxyurea.
    Bệnh ghép chống vật chủ cấp tính (GVHD) cấp tính kháng steroid ở bệnh nhân người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.
    GVHD mạn tính ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên đã thất bại trong một hoặc hai dòng điều trị toàn thân.
    Ruxolitinib bôi ngoài da được chỉ định cho:
    Điều trị mạn tính ngắn hạn và không liên tục đối với viêm da dị ứng nhẹ đến trung bình ở bệnh nhân không suy giảm miễn dịch, bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên không được kiểm soát đầy đủ bệnh bằng các liệu pháp kê đơn tại chỗ hoặc khi các liệu pháp đó không được khuyến cáo.
    Điều trị bạch biến không phân đoạn ở bệnh nhân người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.

    Dược lực học của thuốc Lucirux Ruxolitinib

    Thuốc Lucirux Ruxolitinib là một chất chống ung thư ức chế sự tăng sinh tế bào, gây ra quá trình apoptosis của các tế bào ác tính và giảm nồng độ cytokine trong huyết tương tiền viêm bằng cách ức chế quá trình phosphoryl hóa do JAK gây ra của đầu dò tín hiệu và chất kích hoạt phiên mã (STAT).4Ức chế phosphoryl hóa STAT3, được sử dụng như một dấu hiệu của hoạt động JAK,2bằng ruxolitinib đạt được sau hai giờ sau khi dùng và trở lại gần mức ban đầu sau 10 giờ ở bệnh nhân xơ tủy và đa hồng cầu. Trong các thử nghiệm lâm sàng, ruxolitinib làm giảm lách to và cải thiện các triệu chứng của xơ tủy. Trong mô hình chuột của khối u tăng sinh tủy, việc sử dụng ruxolitinib có liên quan đến việc sống sót kéo dài.2 Ruxolitinib ức chế cả JAK2 đột biến và loại hoang dã 4; tuy nhiên, đột biến JAK2V617F, thường thấy ở khoảng 50% bệnh nhân xơ tủy, đã được chứng minh là làm giảm độ nhạy với ruxolitinib, cũng có thể liên quan đến khả năng kháng điều trị bằng thuốc ức chế JAK.

    Cơ chế hoạt động của thuốc Lucirux Ruxolitinib

    Họ protein tyrosine kinase Janus kinase (JAK) bao gồm JAK1, JAK2, JAK3 và tyrosine kinase 2 (TYK2) không thụ thể.4 JAK đóng một vai trò quan trọng trong các con đường tín hiệu nội bào của các cytokine khác nhau và các yếu tố tăng trưởng cần thiết cho quá trình tạo máu, chẳng hạn như interleukin, erythropoietin và thrombopoietin.2 JAK có các chức năng đa dạng: JAK1 và JAK3 thúc đẩy sự biệt hóa, sống sót và chức năng của tế bào lympho, trong khi JAK2 thúc đẩy truyền tín hiệu erythropoietin và thrombopoietin.4,10 JAK ở gần vùng tế bào chất của thụ thể cytokine và yếu tố tăng trưởng. Khi liên kết với các cytokine và các yếu tố tăng trưởng, JAK được kích hoạt, trải qua quá trình phosphoryl hóa chéo và phosphoryl hóa tyrosine. Quá trình này cũng tiết lộ các vị trí liên kết chọn lọc cho STAT, là các protein liên kết DNA cũng liên kết với vùng tế bào chất của cytokine hoặc thụ thể yếu tố tăng trưởng. Các JAK và STAT được kích hoạt chuyển vị đến nhân làm yếu tố phiên mã để điều chỉnh biểu hiện gen của các cytokine tiền viêm như IL-6, IL-10 và yếu tố hạt nhân κB (NF-κB).15 Chúng cũng kích hoạt các con đường hạ lưu thúc đẩy sự phát triển của hồng cầu, tủy và megakaryocytic.
    Cơ chế bệnh sinh phân tử của khối u tăng sinh tủy chưa được hiểu đầy đủ; tuy nhiên, JAK2 được kích hoạt một cách cấu thành và con đường tín hiệu JAK-STAT trở nên không được điều chỉnh và bất thường. Ruxolitinib là một chất ức chế chọn lọc và mạnh của JAK2 và JAK1, với một số ái lực chống lại JAK3 và TYK2. Tác dụng chống ung thư của ruxolitinib được cho là do ức chế JAK và phosphoryl hóa STAT3 qua trung gian JAK. Bằng cách điều chỉnh giảm con đường JAK-STAT, ruxolitinib ức chế sự tăng sinh tủy và ức chế nồng độ cytokine tiền viêm trong huyết tương như IL-6 và TNF-α.
    JAK được kích hoạt cũng có liên quan đến bệnh ghép chống vật chủ (GVHD), đây là một biến chứng miễn dịch nghiêm trọng của cấy ghép tế bào tạo máu đồng loại GVHD có liên quan đến tỷ lệ mắc bệnh và tử vong đáng kể, đặc biệt là đối với những bệnh nhân không đáp ứng tốt với liệu pháp corticosteroid. JAKS được kích hoạt kích thích phản ứng của tế bào hiệu ứng T, dẫn đến tăng sinh tế bào T hiệu ứng và tăng sản xuất các cytokine tiền viêm. Bằng cách ngăn chặn JAK1 và JAk2, ruxolitinib ức chế sự mở rộng tế bào T của người hiến tặng và ức chế các phản ứng tiền viêm.

    Hấp thụ của thuốc Lucirux Ruxolitinib

    Sau khi uống, ruxolitinib được hấp thu nhanh chóng10và nồng độ cao nhất đạt được trong vòng một giờ sau khi dùng.4Trong phạm vi liều duy nhất từ 5 mg đến 200 mg, nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương (CTối đa) tăng theo tỷ lệ. CTối đadao động từ 205 nM đến 7100 nM và AUC dao động từ 862 nM x giờ đến 30700 nM x giờ.Tối đadao động từ một đến hai giờ sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống ít nhất là 95%.

    Thể tích phân bố

    Thể tích phân bố trung bình (% hệ số biến đổi) ở trạng thái ổn định là 72 L (29%) ở bệnh nhân xơ tủy và 75 L (23%) ở bệnh nhân đa hồng cầu.16Người ta không biết liệu ruxolitinib có vượt qua hàng rào máu não hay không.

    Liên kết protein

    Ruxolitinib liên kết khoảng 97% với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

    Trao đổi chất

    Hơn 99% ruxolitinib dùng đường uống trải qua quá trình chuyển hóa trung gian bởi CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn là CYP2C9. Các chất chuyển hóa tuần hoàn chính trong huyết tương của người là M18 được hình thành bởi quá trình 2-hydroxyl hóa, và M16 và M27 (đồng phân lập thể) được hình thành bởi quá trình 3-hydroxyl hóa. Các chất chuyển hóa khác được xác định bao gồm M9 và M49, được hình thành bởi quá trình hydroxyl hóa và hình thành xeton. Không phải tất cả các cấu trúc chất chuyển hóa đều được đặc trưng đầy đủ và người ta suy đoán rằng nhiều chất chuyển hóa tồn tại trong các đồng phân lập thể. Các chất chuyển hóa của ruxolitinib duy trì hoạt tính ức chế chống lại JAK1 và JAk2 ở mức độ thấp hơn so với thuốc gốc.

    Đào thải

    Sau khi uống một liều ruxolitinib được dán nhãn phóng xạ, thuốc chủ yếu được đào thải thông qua quá trình chuyển hóa. Khoảng 74% tổng liều được bài tiết qua nước tiểu và 22% được bài tiết qua phân,16 chủ yếu ở dạng chất chuyển hóa hydroxyl và oxo của ruxolitinib.10 Thuốc mẹ không thay đổi chiếm ít hơn 1% tổng phóng xạ bài tiết.

    Thời gian bán hủy

    Thời gian bán thải trung bình của ruxolitinib là khoảng 3 giờ và thời gian bán hủy trung bình của các chất chuyển hóa là khoảng 5,8 giờ.

    Giải phóng mặt bằng

    Độ thanh thải của Ruxolitinib (% hệ số biến đổi) là 17,7 L/h ở phụ nữ và 22,1 L/h ở nam giới bị xơ tủy. Độ thanh thải thuốc là 12,7 L/h (42%) ở bệnh nhân đa hồng cầu và 11,9 L/h (43%) ở bệnh nhân mắc bệnh ghép chống vật chủ cấp tính.

    Độc tính

    LD miệng 50 là 250 mg / kg.
    Liều duy nhất của ruxolitinib lên đến 200 mg được dung nạp tốt. Liều cao hơn liều lặp lại được khuyến cáo có liên quan đến ức chế tủy, bao gồm giảm bạch cầu, thiếu máu và giảm tiểu cầu. Không có thuốc giải độc nào được biết đến cho quá liều ruxolitinib: bệnh nhân nên được điều trị hỗ trợ thích hợp. Chạy thận nhân tạo không được kỳ vọng sẽ tăng cường đào thải ruxolitinib.

    Tương tác thực phẩm

    Tránh các sản phẩm bưởi. Bưởi ức chế chuyển hóa CYP3A4, có thể làm tăng nồng độ ruxolitinib trong huyết thanh.
    Hãy thận trọng với St. John's Wort. Loại thảo mộc này gây ra quá trình chuyển hóa CYP3A4, có thể làm giảm nồng độ ruxolitinib trong huyết thanh.
    Uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Một bữa ăn nhiều chất béo, nhiều calo có tác dụng không đáng kể đối với dược động học của ruxolitinib.
    Jakafi có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm:
    Công thức máu thấp: Thuốc Lucirux có thể gây ra số lượng tiểu cầu, hồng cầu và bạch cầu thấp. Nếu bạn bị chảy máu, hãy ngừng dùng Jakafi và gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn. Nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn sẽ làm xét nghiệm máu để kiểm tra công thức máu của bạn trước khi bạn bắt đầu sử dụng Jakafi và thường xuyên trong quá trình điều trị. Nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn có thể thay đổi liều Thuốc Lucirux của bạn hoặc ngừng điều trị dựa trên kết quả xét nghiệm máu của bạn. Thông báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn phát triển hoặc có các triệu chứng tồi tệ hơn như chảy máu bất thường, bầm tím, mệt mỏi, khó thở hoặc sốt.
    Nhiễm trùng: Bạn có thể có nguy cơ bị nhiễm trùng nghiêm trọng trong quá trình điều trị bằng Thuốc Lucirux. Thông báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn phát triển bất kỳ triệu chứng nhiễm trùng nào sau đây: ớn lạnh, buồn nôn, nôn, đau nhức, suy nhược, sốt, phát ban da đau hoặc mụn nước.
    Ung thư: Một số người đã mắc một số loại ung thư da không phải khối u ác tính trong quá trình điều trị bằng Jakafi. Nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn sẽ thường xuyên kiểm tra da của bạn trong quá trình điều trị bằng Jakafi. Thông báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn phát triển bất kỳ tổn thương da mới hoặc thay đổi nào trong quá trình điều trị bằng Jakafi.
    Tăng cholesterol: Bạn có thể có những thay đổi về mức cholesterol trong máu trong quá trình điều trị bằng Thuốc Lucirux. Nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn sẽ làm xét nghiệm máu để kiểm tra mức cholesterol của bạn khoảng 8 đến 12 tuần một lần sau khi bạn bắt đầu dùng Jakafi và khi cần thiết.
    Tăng nguy cơ mắc các biến cố tim mạch lớn như đau tim, đột quỵ hoặc tử vong ở những người có yếu tố nguy cơ tim mạch và những người đang hút thuốc hiện tại hoặc trước đây hút thuốc trong khi sử dụng một chất ức chế JAK khác để điều trị viêm khớp dạng thấp: Nhận trợ giúp khẩn cấp ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào của cơn đau tim hoặc đột quỵ trong khi dùng Jakafi, bao gồm: khó chịu ở giữa ngực kéo dài hơn vài phút hoặc biến mất và quay trở lại, căng thẳng nghiêm trọng, đau, áp lực hoặc nặng nề ở ngực, cổ họng, cổ hoặc hàm, đau hoặc khó chịu ở cánh tay, lưng, cổ, hàm hoặc bụng, khó thở có hoặc không có khó chịu ở ngực, đổ mồ hôi lạnh, buồn nôn hoặc nôn, cảm thấy choáng váng, yếu ở một bộ phận hoặc một bên cơ thể, nói ngọng.
    Tăng nguy cơ cục máu đông: Cục máu đông trong tĩnh mạch chân của bạn (huyết khối tĩnh mạch sâu, DVT) hoặc phổi (thuyên tắc phổi, PE) đã xảy ra ở những người dùng một chất ức chế JAK khác cho bệnh viêm khớp dạng thấp và có thể đe dọa tính mạng. Thông báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu và triệu chứng nào của cục máu đông trong quá trình điều trị bằng Thuốc Lucirux, bao gồm: sưng, đau hoặc đau ở một hoặc cả hai chân, đau ngực hoặc lưng trên đột ngột, không rõ nguyên nhân, khó thở hoặc khó thở.
    Có thể tăng nguy cơ ung thư mới (thứ phát): Những người dùng một chất ức chế JAK khác cho bệnh viêm khớp dạng thấp có nguy cơ cao mắc các bệnh ung thư mới (thứ phát), bao gồm ung thư hạch và các bệnh ung thư khác. Những người hút thuốc hoặc hút thuốc trong quá khứ có thêm nguy cơ mắc bệnh ung thư mới.
    Các tác dụng phụ phổ biến nhất của Thuốc Lucirux bao gồm: đối với một số loại xơ tủy (MF) và đa hồng cầu (PV) - số lượng tiểu cầu hoặc hồng cầu thấp, bầm tím, chóng mặt, nhức đầu và tiêu chảy; đối với GVHD cấp tính - số lượng tiểu cầu thấp, số lượng hồng cầu hoặc bạch cầu thấp, nhiễm trùng và sưng tấy; và đối với GVHD mãn tính - số lượng hồng cầu hoặc tiểu cầu thấp và nhiễm trùng bao gồm nhiễm vi-rút.
    Đây không phải là tất cả các tác dụng phụ có thể xảy ra của Jakafi. Hỏi dược sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn để biết thêm thông tin. Gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về tác dụng phụ.
    Trước khi dùng Thuốc Lucirux, hãy nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn về: tất cả các loại thuốc, vitamin và chất bổ sung thảo dược bạn đang dùng và tất cả các tình trạng y tế của bạn, bao gồm cả việc bạn bị nhiễm trùng, có hoặc có số lượng bạch cầu hoặc hồng cầu thấp, có hoặc bị bệnh lao (TB) hoặc đã tiếp xúc gần với người mắc bệnh lao, mắc bệnh zona (herpes zoster), đã hoặc đã bị viêm gan B, có hoặc có vấn đề về gan hoặc thận, đang lọc máu, có cholesterol hoặc chất béo trung tính cao, bị ung thư, là người hút thuốc hiện tại hoặc đã từng hút thuốc, có cục máu đông, đau tim, các vấn đề về tim hoặc đột quỵ khác, hoặc có bất kỳ tình trạng bệnh lý nào khác. Dùng Thuốc Lucirux chính xác như nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nói với bạn. Không thay đổi liều lượng hoặc ngừng dùng Jakafi mà không nói chuyện với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn trước.
    Phụ nữ không nên dùng Thuốc Lucirux khi đang mang thai hoặc có kế hoạch mang thai. Không cho con bú trong thời gian điều trị bằng Jakafi và trong 2 tuần sau liều cuối cùng.

    Thuốc Lucirux Ruxolitinib giá bao nhiêu?

    Giá Thuốc Lucirux Ruxolitinib: Tư vấn 0778718459

    Thuốc Mitodx Mitotane 500mg mua ở đâu?

    Hà Nội: 85 Vũ Trọng Phụng, Hà Nội
    HCM: 184 Lê Đại Hành, Phường 3, quận 11
    Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Jakafi® (ruxolitinib) Benefits & Side Effects | Myelofibrosis Medication